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氯氮平 | 难治性精神分裂症的重要治疗策略!

2021-06-03 15:39:30      点击:


      精神分裂症是一组病因未明的精神疾病,具有感知、思维、情感、行为等多方面的障碍,以精神活动和环境不协调为特征。该病常缓慢起病,病程迁延,有慢性化倾向和衰退的可能。

      而对于难治性精神分裂症,虽然在定义上尚存在争议,但比较公认的是:该病使用正规足量,足疗程服用两类不同的抗精神病药物,两年症状仍无好转或改善。难治性精神分裂症是当前精神病学预防、临床诊治过程中十分棘手的疑难杂症之一。


      氯氮平自研发上市以来,医学证明该药不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。目前,氯氮平被用于治疗难治性精神分裂症外已成为共识,但临床医生由于担心不良反应的发生,对部分病人的处方治疗可能并不会考虑该药物。基于氯氮平在难治性精神分裂症治疗中的重要价值,拒绝使用氯氮平作为处方药,可能贻误患者病情。


氯氮平片,适应症为本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。


药物成份:

本品主要成份及其化学名称为:主要成份为氯氮平,其化学名称为:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓。


药理毒理:

本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗α-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。


药代动力学:

口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老者中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

药物相互作用:

1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。
2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。
3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。
4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。
7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。


药物注意事项:

1.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
2.中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。
3.治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。
4.定期检查肝功能与心电图。
5.定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。
6.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
7.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。


【药品名称】 

通用名称:氯氮平分散片

商品名称:氯氮平分散片 

拼音全码:lvdanpingfensanpian

【主要成份】本品主要成份为氯氮平。

【功效与作用】本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。

【规格型号】100mg*60片

【用法用量】口服从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日100~200mg。

【不良反应】

1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。

3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。

4、也可引起血糖增高。

5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

【禁 忌】严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。 

【注意事项与副作用】1 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理; 2 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用; 3 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查;

【药物相互作用】 

【贮 藏】密封。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】国药准字H20110129

【生产企业】寿光富康制药有限公司

【推广企业】bob电竞体育

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